Ximelagatran--a promising new drug in thromboembolic disorders.
Research article published in Current pharmaceutical design (2005)
Abstract
Ximelagatran is an oral direct thrombin inhibitor (DTI), the active form of which is melagatran. Approximately 20% of an oral ximelagatran dose becomes bioavailable as melagatran, which binds noncovalently and reversibly to both fibrin-bound and freely circulating thrombin. Oral ximelagatran dosing not only inhibits thrombin activity rapidly, competitively, and potently, but also delays and suppresses thrombin generation. In humans, oral ximelagatran exhibits anticoagulant, antiplatelet, and profibrinolytic effects, with only minor prolongation of the capillary bleeding time. Oral ximelagatran exhibits a stable and predictable pharmacokinetic profile during repeated dosing, with low intra- and inter-individual variation, and a low potential for interaction with other medications. It is excreted primarily as melagatran via the kidney, without unexpected bioaccumulation. Dosing requirements do not vary with age, gender, ethnicity, obesity, or food or alcohol intake. Clinical trials (total n>30,000) have evaluated oral ximelagatran in four indications: the prevention of venous thromboembolism (VTE, comprising deep venous thrombosis with or without and pulmonary embolism) after elective hip- or knee-replacement surgery (with approval granted by France, as the Reference Member State for the European Union); treatment and long-term secondary prevention of VTE; the prevention of stroke and other systemic embolic events associated with nonvalvular atrial fibrillation; and the prevention of cardiovascular events after an acute myocardial infarction. The results of these trials suggest that the benefit-risk profile of oral ximelagatran therapy, administered at a fixed-dose without coagulation monitoring, compares favorably with that of currently approved standard therapy.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Ximelagatran--a promising new drug in thromboembolic disorders.
Почему это важно для гирудотерапии
Данный обзор описывает ксимелагатран — пероральный прямой ингибитор тромбина, активная форма которого (мелагатран) связывается нековалентно и обратимо как с тромбином, связанным с фибрином, так и со свободно циркулирующим тромбином, обладает приблизительно 20% пероральной биодоступностью и стабильной, предсказуемой фармакокинетикой. В клинических исследованиях с участием более 30 000 пациентов ксимелагатран оценивался для профилактики венозной тромбоэмболии после эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, лечения и вторичной профилактики ВТЭ, профилактики инсульта при неклапанной фибрилляции предсердий и профилактики сердечно-сосудистых событий после острого инфаркта миокарда, продемонстрировав благоприятный профиль «польза–риск» при применении в фиксированных дозах без необходимости контроля коагуляции. Хотя ксимелагатран является прямым ингибитором тромбина — тем же широким фармакологическим классом, что и гирудин, — он представляет собой полностью синтетическое соединение, не имеющее никакой связи с пиявками, секретомом пиявок или гирудотерапией. Данная статья не имеет обоснованной релевантности для области ASH.
Цитирование
Ximelagatran--a promising new drug in thromboembolic disorders.
Petersen · Current pharmaceutical design, 2005
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 28, 2026 · Последнее обновление сайта: June 18, 2026