Ксимелагатран — перспективный новый препарат при тромбоэмболических нарушениях

Ximelagatran is an oral direct thrombin inhibitor (DTI), the active form of which is melagatran. Approximately 20% of an oral ximelagatran dose becomes bioavailable as melagatran, which binds noncovalently and reversibly to both fibrin-bound and freely circulating thrombin. Oral ximelagatran dosing not only inhibits thrombin activity rapidly, competitively, and potently, but also delays and suppresses thrombin generation. In humans, oral ximelagatran exhibits anticoagulant, antiplatelet, and profibrinolytic effects, with only minor prolongation of the capillary bleeding time. Oral ximelagatran exhibits a stable and predictable pharmacokinetic profile during repeated dosing, with low intra- and inter-individual variation, and a low potential for interaction with other medications. It is excreted primarily as melagatran via the kidney, without unexpected bioaccumulation. Dosing requirements do not vary with age, gender, ethnicity, obesity, or food or alcohol intake. Clinical trials (total n>30,000) have evaluated oral ximelagatran in four indications: the prevention of venous thromboembolism (VTE, comprising deep venous thrombosis with or without and pulmonary embolism) after elective hip- or knee-replacement surgery (with approval granted by France, as the Reference Member State for the European Union); treatment and long-term secondary prevention of VTE; the prevention of stroke and other systemic embolic events associated with nonvalvular atrial fibrillation; and the prevention of cardiovascular events after an acute myocardial infarction. The results of these trials suggest that the benefit-risk profile of oral ximelagatran therapy, administered at a fixed-dose without coagulation monitoring, compares favorably with that of currently approved standard therapy.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Рассмотрен ксимелагатран — пероральный прямой ингибитор тромбина; его активная форма мелагатран обратимо связывается со свободным и связанным с фибрином тромбином. Препарат отличается предсказуемой фармакокинетикой, низкой вариабельностью и не требует мониторинга коагуляции. Клинические исследования (n>30000) охватили четыре показания: профилактику ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного и коленного суставов, лечение и длительную вторичную профилактику ВТЭ, профилактику инсульта при неклапанной фибрилляции предсердий и профилактику сердечно-сосудистых событий после инфаркта миокарда. Результаты позволяют предположить, что соотношение пользы и риска при фиксированной дозе не уступает таковому при стандартной терапии.

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Другие рецензируемые исследования в разделе «Клиническая литература».

• Leech Therapy for Knee Osteoarthritis — The Landmark RCT — Michalsen et al. (2003)
• Leech-Assisted Flap Salvage — Systematic Review of 277 Cases — Whitaker et al. (2012)
• Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
• Эффективность и безопасность гирудотерапии для улучшения показателей качества спермы при мужском бесплодии: рандомизированное контролируемое исследование — Abtahi-Forooshani M et al. (2026)
• Успешное лечение венозного застоя в реверсивном суральном лоскуте эноксапарином у мужчины с травматическим размозжением стопы: клинический случай — Velasco-Bustamante J et al. (2026)
• Исследование терапевтических эффектов лечения медицинскими пиявками при ишемически-реперфузионном повреждении нижних конечностей — Ünal K et al. (2026)
• Эффективность лечения медицинскими пиявками в различных клинических применениях: комплексное исследование из Азербайджана — Farzali S et al. (2025)
• Гирудотерапия в реконструктивной хирургии: описания случаев и обзор — Heinz P et al. (2020)
• Гирудотерапия при заживлении ран — Nair H et al. (2022)
• Гирудотерапия при ишемии конечности в педиатрическом отделении интенсивной терапии: ретроспективное наблюдательное когортное исследование — Resch J et al. (2022)

Все исследования, проанализированные ASH →