Ornatins: potent glycoprotein IIb-IIIa antagonists and platelet aggregation inhibitors from the leech Placobdella ornata
Research article published in European journal of biochemistry (1991)
Abstract
The purification and characterization of six isoforms of ornatin, potent glycoprotein IIb-IIIa (GP IIb-IIIa) antagonists and platelet aggregation inhibitors are described. These isoforms were purified from whole leech homogenates of the leech Placobdella ornata, a North American leech commonly known as the turtle leech, by trichloroacetic acid precipitation, Sephadex G-50 size exclusion chromatography, GP IIb-IIIa affinity chromatography, and C18 reverse-phase HPLC. Each of the five completely sequenced isoforms, which range from 41 to 52 residues in length, contains the Arg-Gly-Asp (RGD) sequence, a common recognition sequence in adhesion proteins, as well as 6 cysteine residues; the positions of both of these features are conserved in the primary sequences. The amino acid sequences of ornatin isoforms B, C, D, and E are highly conserved, whereas ornatin A2 and A3 are less similar and lack 9 residues at the N-terminus. The ornatins are approximately 40% identical with decorsin, a GP IIb-IIIa antagonist isolated from the leech Macrobdella decora [Seymour, J. L., Henzel, W. J., Nevins, B., Stults, J. T. & Lazarus, R. A. (1990) J. Biol. Chem. 265, 10143-10147]; furthermore, the RGD sequence and 5 out of 6 cysteine residues are maintained in the same relative positions in both decorsin and ornatin. The ornatin isoforms do not exhibit significant similarity to any members of the snake-venom-derived family of GP IIb-IIIa antagonists [Dennis, M. S., Henzel, W. J., Pitti, R. M., Lipari, M. T., Napier, M. A., Deisher, T. A., Bunting, S. & Lazarus, R. A. (1990) Proc. Natl Acad. Sci. USA 87, 2471-2475] except in the RGD region of these proteins. The ornatin isoforms inhibit the binding of GP IIb-IIIa to immobilized fibrinogen with IC50 values ranging over 2.9-5.3 nM; ornatin isoforms A2, C, and E inhibit ADP-induced human platelet aggregation with IC50 values of about 130, 280, and 440 nM, respectively.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
The purification and characterization of six isoforms of ornatin, potent glycoprotein IIb-IIIa (GP IIb-IIIa) antagonists and platelet aggregation inhibitors are described.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании из гомогенатов целых пиявок Placobdella ornata (североамериканской черепашьей пиявки) выделены и охарактеризованы шесть изоформ орнатина — мощных антагонистов гликопротеина IIb-IIIa (ГП IIb-IIIa) и ингибиторов агрегации тромбоцитов. Пять полностью секвенированных изоформ (41–52 остатка) содержат консервативный мотив RGD и шесть остатков цистеина, демонстрируют приблизительно 40% идентичности с декорсином из Macrobdella decora и ингибируют связывание фибриногена с ГП IIb-IIIa со значениями IC50 2,9–5,3 нМ, при этом отдельные изоформы подавляют АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека в наномолярных–субмикромолярных концентрациях. Это имеет прямое отношение к предметной области ASH как характеристика биоактивных антиагрегантных соединений из секретома пиявок. Честная оговорка заключается в том, что это исследование in vitro по биохимической очистке и характеристике без данных in vivo или клинических данных.
Цитирование
Ornatins: potent glycoprotein IIb-IIIa antagonists and platelet aggregation inhibitors from the leech Placobdella ornata
Mazur P et al. · European journal of biochemistry, 1991
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.