Evidence that heparin but not hirudin reduces PAI-1 expression in cultured human endothelial cells
Research article published in Thrombosis research (1999)
Resumen
Heparin and other antithrombotic drugs besides their anticoagulant action could have a profibrinolytic effect. We have analyzed the effect of unfractionated heparin (UFH) and hirudin on PAI-1 gene expression in human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). Cells were stimulated with UFH (1 and 10 IU/ml) and hirudin (20 and 100 TIU/ml). Samples were obtained before and 2, 6, and 24 hours after stimulation. mRNA analysis was conducted by reverse transcription followed by polymerase chain reaction, and PAI-1 antigen was determined by ELISA. Addition of UFH (10 IU/ml) to HUVEC resulted in a decrease of PAI-1 mRNA at 6 hours (40% reduction) and 24 hours (60% reduction) and PAI-1 antigen. Hirudin, however, did not modify significantly the PAI-1 mRNA nor the inhibitor secretion. The addition of UFH (10 or 100 IU/ml) to endotoxin-stimulated HUVEC also reduced the increased PAI-1 mRNA and antigen secretion (45%), whereas no effect could be observed with hirudin. Our results suggest that UFH, but not hirudin, by reducing the endothelial expression of PAI-1 might have a profibrinolytic effect.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
In cultured human umbilical vein endothelial cells, unfractionated heparin reduced PAI-1 mRNA by 40-60% and antigen levels, while hirudin had no significant effect on PAI-1 expression, suggesting a heparin-specific profibrinolytic mechanism.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
En células endoteliales de vena umbilical humana cultivadas, este estudio comparó heparin no fraccionada y hirudin, y encontró que la heparin (10 IU/ml) redujo el ARNm de PAI-1 en aproximadamente un 40% a las 6 horas y un 60% a las 24 horas, y disminuyó el antígeno PAI-1, incluso en células estimuladas con endotoxinas, mientras que la hirudin no produjo cambios significativos en la expresión o secreción de PAI-1, lo que sugiere que la heparin, pero no la hirudin, podría tener un efecto profibrinolítico a través de esta vía. Para la hirudoterapia, este es un marcador límite mecanístico útil: indica que la acción de la hirudin es una inhibición directa de la trombina relativamente específica y que, a diferencia de la heparin, no regula a la baja el inhibidor de la fibrinólisis PAI-1 en el endotelio, precisando cómo el anticoagulante derivado de la sanguijuela difiere farmacológicamente de la heparin. La advertencia es que este es un estudio de cultivo celular in vitro de un único punto final molecular; caracteriza una diferencia en el mecanismo en lugar de cualquier resultado clínico, y un resultado negativo para la hirudin sobre PAI-1 no dice nada sobre su utilidad anticoagulante establecida.
Compuestos relacionados del registro de la ASH
Moléculas de la sanguijuela y fármacos derivados de la hirudina relacionados con el tema de este artículo, cada uno con un perfil completo en el registro de compuestos de la ASH:
Citación
Evidence that heparin but not hirudin reduces PAI-1 expression in cultured human endothelial cells
Orbe J et al. · Thrombosis research, 1999
Contexto clínico relacionado
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