Los nuevos agentes antitrombóticos

Current antithrombotic agents include anticoagulants (unfractionated and low-molecular-weight heparin, and antivitamin K) and platelet aggregation inhibitors (aspirin, ticlopidine, clopidogrel). Two areas are under particular investigation: specific inhibition, direct or indirect, of factor Xa and factor IIa. Pentasaccharide, an indirect anti-Xa, has proved effective in curing deep-vein thrombosis and more effective than enoxaparin for prophylactic treatment after orthopedic surgery. Administered in a single subcutaneous injection daily, it has no risk of thrombocytopenia; laboratory surveillance is based on anti-Xa activity. Hirudin and melagatran act by direct thrombin inhibition. Unlike hirudin (which requires monitoring of active coagulation time or ecarin clotting time), melagatran requires no laboratory monitoring. It is not associated with an increased risk of hemorrhage. But there is no true antidote at this time. If its efficacy is confirmed, ximelagatran, the orally active prodrug of melagatran, may facilitate the long-term treatment now reserved for antivitamin K. Three antagonists of the tissue factor-factor VIIa complex are also under development: rNAPc2 (Recombinant Nematode Anticoagulant Protein C2), ASIS (Active Site Inhibitor Factor Seven) and recombinant TFPI (Tissue Factor Pathway Inhibitor). Antiplatelet drugs are the reference antithrombotic agents for the prevention and treatment of arterial thrombosis. Aspirin remains in first place (75 to 300 mg/d) but the modest superiority of the thienopyridines (clopidogrel and ticlopidine) is established. Hemogram monitoring is no longer necessary for clopidogrel. Use of aspirin + a thienopyridine after placement of a coronary stent has been validated. Laboratory monitoring of antiplatelet treatments has not been codified.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

La revisión repasa pentasacárido (anti-Xa indirecto) e hirudina y melagatrán (antitrombinas directas) como nuevas opciones antitrombóticas. El pentasacárido, una inyección subcutánea diaria sin riesgo de trombocitopenia, resultó eficaz en la trombosis venosa profunda y superó a enoxaparina en profilaxis tras cirugía ortopédica. A diferencia de la hirudina, melagatrán no exige monitorización de laboratorio, aunque no hay un verdadero antídoto. De confirmarse su eficacia, ximelagatrán facilitaría el tratamiento prolongado; el ácido acetilsalicílico sigue en primer lugar (75 a 300 mg/día).

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