Pigrin
Selektiver PAR1-Antagonist aus der nicht-hämophagen Whitmania pigra — Ren 2019 zeigt antithrombotische Aktivität in Ratten ohne Verlängerung der Blutungszeit.
Kasten für mechanistische Evidenz
Präklinisch / mechanistisch- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Präklinische / biochemische Charakterisierung
- Evidenzniveau
- Präklinisch (Tier)
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Rekombinant (genetisch exprimiert)
- Sicherheitsbereiche
- Blutung
Grenze der klinischen Translation
Pigrins präklinischer PAR1-Antagonismus + antithrombotische Aktivität begründet KEINE klinische Wirksamkeit. Es existiert kein FDA-zugelassenes Derivat; W. pigra ist ein nicht-hämatophager TCM-Blutegel, der nicht auf der FDA-K040187-freigegebenen Artenliste steht. Der Befund 'keine Blutungstendenz' stammt aus Nagetiermodellen und kann nicht auf das Blutungsrisiko beim Menschen extrapoliert werden.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Thrombozytenaggregationshemmer
- Evidenzstufe
- Präklinisch
- Molekulargewicht
- 8,500 Da
- Quellenspezies
- Whitmania pigra
- Entdeckt
- 2019 · Ren SH et al.
Biologische Targets
- → protease-activated receptor 1 (PAR1)
- → collagen-platelet interaction
Wichtige Zitate
- Ren SH et al. (2019), Chin J Nat Med · PMID 31472896
Externe Ressourcen
Verwandte Thrombozytenaggregationshemmer-Verbindungen
Calin
Thrombozyten-Adhäsionshemmendes Protein, das die Bindung von von-Willebrand-Faktor an Kollagen blockiert.
Saratin
Thrombozyten-Adhäsionshemmendes Protein, das die kollagenvermittelte Thrombozytenaktivierung blockiert.
Decorsin
RGD-haltiges Peptid, das den Thrombozyten-GP-IIb/IIIa-Rezeptor hemmt — Vorläufer von Eptifibatid.
Ornatin
RGD-Peptid-GP-IIb/IIIa-Antagonist — Schwestermolekül zu Decorsin aus einer anderen Blutegelart.