Phospho-Hirudin (pY63 variant)
Synthetisches Phosphotyrosin-63-Hirudin-Analogon mit höherer Thrombin-Affinität als natives Sulfo-Hirudin — Volkova 2023: gesteuerte MD + In-vitro-Plasma-Assay.
Kasten für mechanistische Evidenz
Präklinisch / mechanistisch- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Präklinische / biochemische Charakterisierung
- Evidenzniveau
- In vitro
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Synthetisches Analogon
- Sicherheitsbereiche
- Blutung
Grenze der klinischen Translation
Die überlegene In-silico-Bindung und die In-vitro-Plasmaaktivität von Phospho-Hirudin begründen KEINE klinische Wirksamkeit. Es existiert kein von der FDA zugelassenes Phospho-Hirudin-Derivat; klinische Hirudin-Analoga (Lepirudin, Desirudin, Bivalirudin) nutzen andere posttranslationale Modifikationen.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Antikoagulans
- Evidenzstufe
- Präklinisch
- Molekulargewicht
- 7,000 Da
- Quellenspezies
- Hirudo medicinalis (sequence template)
- Entdeckt
- 2023 · Volkova A, Semenyuk P
Biologische Targets
- → thrombin (Factor IIa); Tyr63 phosphate enhances binding to exosite I
Wichtige Zitate
- Volkova A, Semenyuk P (2023), Proteins · PMID 37860993
Externe Ressourcen
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