Leech Antistasin-Homolog Anticoagulant
Neuartiges Speichelprotein von Hirudo medicinalis (28 % Identität mit Antistasin) mit stärkerer aPTT-Hemmung als Hirudin bei äquimolarer Konzentration — Manuvera 2024.
Kasten für mechanistische Evidenz
Präklinisch / mechanistisch- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Präklinische / biochemische Charakterisierung
- Evidenzniveau
- In vitro
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Rekombinant (genetisch exprimiert)
- Sicherheitsbereiche
- Blutung
Grenze der klinischen Translation
Die dem Hirudin bei äquimolarer Konzentration überlegene in vitro-aPTT-Aktivität dieses neuen Proteins belegt KEINE klinische Wirksamkeit. Es existiert kein von der FDA zugelassenes Derivat; die mechanistische Diskrepanz zwischen gerinnungspositiven und chromogen-negativen FXa-Assays erfordert weitere Untersuchungen.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Antikoagulans
- Evidenzstufe
- Präklinisch
- Molekulargewicht
- 15,000 Da
- Quellenspezies
- Hirudo medicinalis
- Entdeckt
- 2024 · Manuvera VA et al.
Biologische Targets
- → thrombin (direct, weaker than hirudin)
- → factor Xa-related clotting (clotting-assay positive, chromogenic-negative)
Wichtige Zitate
- Manuvera VA et al. (2024), Biochem Biophys Res Commun · PMID 38241814
Externe Ressourcen
Verwandte Antikoagulans-Verbindungen
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