Hirustasin
Serinprotease-Inhibitor, der auf Gewebs-Kallikrein abzielt — entzündungshemmender Signalweg.
Kasten für mechanistische Evidenz
Präklinisch / mechanistisch- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Präklinische / biochemische Charakterisierung
- Evidenzniveau
- In vitro
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Gereinigte natürliche Verbindung
Grenze der klinischen Translation
Die In-vitro-Hemmung von Gewebe-Kallikrein durch Hirustasin begründet keine klinische antiinflammatorische Wirksamkeit. Es existiert kein von der FDA zugelassenes Derivat. Der Mechanismus ist rein präklinisch/biochemisch.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Proteinase-Inhibitor
- Evidenzstufe
- Präklinisch
- Molekulargewicht
- 5,900 Da
- Quellenspezies
- Hirudo medicinalis
- Entdeckt
- 1994 · Söllner et al.
- PDB-Strukturen
- 1HIA
Biologische Targets
- → tissue kallikrein
- → trypsin
- → chymotrypsin
Wichtige Zitate
- Söllner C et al. (1994), Eur J Biochem
Externe Ressourcen
Verwandte Proteinase-Inhibitor-Verbindungen
Eglin C
Potenter Inhibitor der menschlichen Leukozyten-Elastase und Cathepsin G — entzündungshemmendes Protein, das weitverbreitet als Forschungswerkzeug verwendet wird.
Bdellin B3
Kazal-Typ-Proteinase-Inhibitor, der Trypsin und Plasmin hemmt — moduliert die Entzündungskaskade.
LDTI (Leech-Derived Tryptase Inhibitor)
Selektiver Inhibitor der humanen Mastzell-Tryptase — entzündungshemmender Signalweg.
LCI (Leech Carboxypeptidase Inhibitor)
Inhibitor von TAFI (Thrombin-aktivierbarer Fibrinolyse-Inhibitor) — wirkt synergistisch mit der gerinnungshemmenden Wirkung von Hirudin.