Hirudin P6
Tyrosin-sulfatierte, O-glykosylierte Hirudin-Variante aus Hirudo medicinalis — Maxwell 2023 chemische Synthesestudie zeigt, dass die Sulfatierung die Thrombinhemmung um das ~10-Fache erhöht.
Kasten für mechanistische Evidenz
Präklinisch / mechanistisch- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Präklinische / biochemische Charakterisierung
- Evidenzniveau
- In vitro
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Synthetisches Analogon
- Sicherheitsbereiche
- Blutung
Grenze der klinischen Translation
Die erhöhte In-vitro-Thrombinhemmung von Hirudin P6 belegt NICHT die klinische Wirksamkeit der Ganz-Egel-Therapie. Es existiert kein von der FDA zugelassenes Hirudin-P6-Derivat; klinische Hirudin-Analoga (Lepirudin, Desirudin, Bivalirudin) weisen das P6-Muster der posttranslationalen Modifikation nicht auf.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Antikoagulans
- Evidenzstufe
- Präklinisch
- Molekulargewicht
- 7,000 Da
- Quellenspezies
- Hirudo medicinalis
- Entdeckt
- 2023 · Maxwell JWC et al.
Biologische Targets
- → thrombin (Factor IIa); enhanced binding via tyrosine sulfation and O-glycosylation
Wichtige Zitate
- Maxwell JWC et al. (2023), Acc Chem Res · PMID 37708351
Externe Ressourcen
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