Tandem-Hirudin (TH)
Бивалентный тандем-доменный гомолог гирудина из Hirudinaria manillensis — два глобулярных домена без С-концевого хвоста; структурно отличается от аналогов поцелуйных клопов / клещей (Lukas 2022).
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Структурная гомология Tandem-Hirudin с гирудином НЕ подтверждает функциональное ингибирование тромбина или клиническую эффективность. Исследования in vitro Lukas 2022 показали ОТСУТСТВИЕ ингибиторной активности в отношении тромбина; функциональная роль и физиологическая мишень остаются неизученными.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 14,000 Da
- Исходный вид
- Hirudinaria manillensis
- Открыт
- 2022 · Lukas P et al.
Биологические мишени
- → thrombin (structural homolog; functional activity equivocal)
Ключевые цитаты
- Lukas P et al. (2022), Parasitol Res · PMID 36006484
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.