Sylvestin
43-аминокислотный ингибитор контактно-кининового пути из лесной пиявки Haemadipsa sylvestris — двойной блокатор плазменного калликреина + FXIIa; доклиническая нейропротекция при инсульте без склонности к кровотечению.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- Доклиническое (на животных)
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Нейропротекторный эффект Sylvestin на моделях ишемического инсульта у грызунов НЕ доказывает клиническую эффективность у людей. Не существует одобренных FDA производных Sylvestin. Описанный результат об 'отсутствии тенденции к кровотечениям' получен только на животных моделях; профиль риска кровотечений у людей не может быть определен.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 4,790 Da
- Исходный вид
- Haemadipsa sylvestris
- Открыт
- 2022 · Zhang Z et al.
Биологические мишени
- → plasma kallikrein
- → activated Factor XII (FXIIa)
Ключевые цитаты
- Zhang Z et al. (2022), Cell Mol Life Sci · PMID 35416530
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.