Phospho-Hirudin (pY63 variant)
Синтетический аналог гирудина с фосфотирозином-63 — более высокое сродство к тромбину, чем у нативного сульфо-гирудина; Volkova 2023, steered-MD + анализ плазмы in vitro.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Синтетический аналог
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Превосходящее связывание in silico и активность в плазме in vitro для Phospho-hirudin НЕ доказывают клиническую эффективность. Одобренных FDA производных phospho-hirudin не существует; клинические аналоги гирудина (лепирудин, дезирудин, бивалирудин) используют другие посттрансляционные модификации.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 7,000 Da
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis (sequence template)
- Открыт
- 2023 · Volkova A, Semenyuk P
Биологические мишени
- → thrombin (Factor IIa); Tyr63 phosphate enhances binding to exosite I
Ключевые цитаты
- Volkova A, Semenyuk P (2023), Proteins · PMID 37860993
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.