Leech Antistasin-Homolog Anticoagulant
Новый белок слюнных желёз Hirudo medicinalis (28% идентичности с антистазином) с более сильным ингибированием АЧТВ, чем у гирудина при эквимолярной концентрации — Manuvera 2024.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Активность этого нового белка по АЧТВ in vitro при эквимолярной концентрации, превосходящая гирудин, НЕ подтверждает клиническую эффективность. Не существует одобренного FDA производного; механистическое несоответствие между положительными коагуляционными и отрицательными хромогенными анализами на FXa требует дальнейшего изучения.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 15,000 Da
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis
- Открыт
- 2024 · Manuvera VA et al.
Биологические мишени
- → thrombin (direct, weaker than hirudin)
- → factor Xa-related clotting (clotting-assay positive, chromogenic-negative)
Ключевые цитаты
- Manuvera VA et al. (2024), Biochem Biophys Res Commun · PMID 38241814
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.