Hirudin-Like Factor 4 (HLF4, European Medicinal Leeches)
Паралогичный скрытый гирудиноподобный фактор у H. medicinalis / verbana / orientalis, чья нативная форма обладает минимальной антикоагулянтной активностью — Müller 2020, инженерия взаимосвязи структуры и активности.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Сконструированная антикоагулянтная активность HLF4 in vitro НЕ подтверждает клиническую эффективность. Нет одобренных FDA производных.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis / verbana / orientalis
- Открыт
- 2020 · Müller C et al.
Биологические мишени
- → thrombin (weak native; engineered enhancement possible via N-terminal + central-domain modifications)
Ключевые цитаты
- Müller C et al. (2020), Parasitol Res · PMID 32363441
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.