Hirudin-Like Factor 3 (HLF3, European Medicinal Leeches)
Скрытый гирудиноподобный фактор, присутствующий у H. medicinalis, H. verbana и H. orientalis, чья нативная форма обладает низкой антикоагулянтной активностью — Müller 2020.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Инженерная антикоагулянтная активность HLF3 in vitro НЕ доказывает клиническую эффективность. Нет одобренного FDA производного; сам HLF3 не является молекулой семейства гирудина K040187, прошедшей клиренс FDA.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis / verbana / orientalis
- Открыт
- 2020 · Müller C et al.
Биологические мишени
- → thrombin (weak in native form; structure-activity engineered enhancement possible)
Ключевые цитаты
- Müller C et al. (2020), Parasitol Res · PMID 32363441
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.