Cysteine-Rich Anticoagulant (CRA)
Новый рекомбинантный цистеин-богатый антикоагулянт из слюны Hirudo medicinalis — выраженная антикоагулянтная активность в тестах свёртывания; С-концевой мотив определяет сродство к мембранам.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Антикоагулянтная активность CRA in vitro (выход рекомбинантного белка 3.7-5.5 mg/L, сохраненная активность в тестах на свертывание) НЕ доказывает клиническую эффективность какой-либо терапии с применением цельной пиявки или рекомбинантных препаратов. Одобренных FDA производных CRA не существует; характеристика остается на этапе масштабирования / очистки.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 12,000 Da
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis
- Открыт
- 2025 · Manuvera VA et al.
Биологические мишени
- → coagulation cascade (TT / PT / aPTT prolongation; membrane-associated mechanism)
Ключевые цитаты
- Manuvera VA et al. (2025), Biomolecules · PMID 41463289
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.