Bdellin-HM-2
Неклассический ингибитор протеаз казал-типа из Hirudinaria manillensis — удлиняет АЧТВ без ингибирования трипсина, тромбина, FXa, FXIIa или калликреина (Cheng 2019).
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Очищенное природное соединение
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Способность Bdellin-HM-2 удлинять АЧТВ in vitro НЕ доказывает клиническую антикоагулянтную эффективность. Одобренных FDA производных не существует; H. manillensis не является видом медицинских пиявок, получившим clearance FDA по K040187. Молекулярная мишень остается неохарактеризованной, несмотря на продемонстрированный фенотипический антикоагулянтный эффект.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 14,000 Da
- Исходный вид
- Hirudinaria manillensis
- Открыт
- 2019 · Cheng RM et al.
Биологические мишени
- → aPTT-prolonging anticoagulant mechanism (non-classical, target unidentified)
Ключевые цитаты
- Cheng RM et al. (2019), Zool Res · PMID 31011131
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.