Ximelagatrán: un nuevo fármaco prometedor en los trastornos tromboembólicos
Ximelagatran--a promising new drug in thromboembolic disorders
Revisión en la revista Current pharmaceutical design (2005)
Resumen
Ximelagatran is an oral direct thrombin inhibitor (DTI), the active form of which is melagatran. Approximately 20% of an oral ximelagatran dose becomes bioavailable as melagatran, which binds noncovalently and reversibly to both fibrin-bound and freely circulating thrombin. Oral ximelagatran dosing not only inhibits thrombin activity rapidly, competitively, and potently, but also delays and suppresses thrombin generation. In humans, oral ximelagatran exhibits anticoagulant, antiplatelet, and profibrinolytic effects, with only minor prolongation of the capillary bleeding time. Oral ximelagatran exhibits a stable and predictable pharmacokinetic profile during repeated dosing, with low intra- and inter-individual variation, and a low potential for interaction with other medications. It is excreted primarily as melagatran via the kidney, without unexpected bioaccumulation. Dosing requirements do not vary with age, gender, ethnicity, obesity, or food or alcohol intake. Clinical trials (total n>30,000) have evaluated oral ximelagatran in four indications: the prevention of venous thromboembolism (VTE, comprising deep venous thrombosis with or without and pulmonary embolism) after elective hip- or knee-replacement surgery (with approval granted by France, as the Reference Member State for the European Union); treatment and long-term secondary prevention of VTE; the prevention of stroke and other systemic embolic events associated with nonvalvular atrial fibrillation; and the prevention of cardiovascular events after an acute myocardial infarction. The results of these trials suggest that the benefit-risk profile of oral ximelagatran therapy, administered at a fixed-dose without coagulation monitoring, compares favorably with that of currently approved standard therapy.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
El ximelagatrán es un inhibidor directo oral de la trombina cuya forma activa es el melagatrán; cerca del 20 % de la dosis es biodisponible como melagatrán. Ensayos (n > 30 000) evaluaron cuatro indicaciones: prevención de tromboembolia venosa tras artroplastia, su tratamiento y prevención secundaria a largo plazo, prevención del ictus en fibrilación auricular no valvular y prevención cardiovascular tras infarto agudo. Los resultados sugieren un perfil beneficio-riesgo favorable, con dosis fija y sin monitorización, frente al tratamiento estándar.
Contexto
Esta revisión describe el ximelagatrán, un inhibidor directo de la trombina por vía oral cuya forma activa (melagatrán) se une de forma no covalente y reversible tanto a la trombina unida a fibrina como a la circulante libre, con una biodisponibilidad oral aproximada del 20 % y una farmacocinética estable y predecible. Los ensayos clínicos que incluyeron a más de 30 000 pacientes evaluaron el ximelagatrán para la prevención del tromboembolismo venoso tras reemplazo de cadera o rodilla, el tratamiento y la prevención secundaria del TEV, la prevención del accidente cerebrovascular en la fibrilación auricular no valvular, y la prevención de eventos cardiovasculares tras infarto agudo de miocardio, con un perfil beneficio-riesgo favorable a dosis fijas sin monitorización de la coagulación. Si bien el ximelagatrán es un inhibidor directo de la trombina —la misma clase farmacológica amplia que la hirudina—, se trata de un compuesto totalmente sintético sin conexión alguna con las sanguijuelas, el secretoma de las sanguijuelas ni la hirudoterapia.
Citación
Contexto clínico relacionado
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