Expression and characterization of the N-terminal half of antistasin, an anticoagulant protein derived from the leech Haementeria officinalis
Research article published in Protein Expr Purif (1991)
Resumen
Antistasin, a 15-kDa anticoagulant protein isolated from the salivary glands of the Mexican leech Haementeria officinalis, has been shown to be a potent inhibitor of factor Xa in the blood coagulation cascade. Antistasin possesses a twofold internal homology between the N- and C-terminal halves of the molecule, suggesting a gene duplication event in the evolution of the antistasin gene. This structural feature also suggests that either or both halves of the protein may possess biological activity if expressed as separate domains. Because the N-terminal domain contains a factor Xa P1-reactive site, we chose to express this domain in an insect cell baculovirus expression system. Characterization of this recombinant half antistasin molecule reveals that the N-terminal domain inhibits factor Xa in vitro, with a K(i) of 1.7 nM.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
The N-terminal half of antistasin, a leech salivary factor Xa inhibitor, was expressed in a baculovirus insect-cell system and inhibited factor Xa in vitro with a Ki of 1.7 nM, demonstrating biological activity of this domain alone.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Este estudio expresó la mitad N-terminal de la antistasina, un anticoagulante de 15-kDa proveniente de las glándulas salivales de la sanguijuela mexicana Haementeria officinalis y un potente inhibidor del Factor Xa, en un sistema de baculovirus de células de insecto, y demostró que este dominio aislado, que posee el sitio reactivo P1 del Factor Xa, inhibe el Factor Xa in vitro con una Ki de 1.7 nM. Representa una entrada fundamental en la historia del descubrimiento de fármacos basados en el secretoma de sanguijuelas, demostrando que un único dominio recombinante de un anticoagulante de sanguijuela conserva una inhibición del Factor Xa dirigida y de alta afinidad, y respaldando la evolución propuesta de la molécula mediante duplicación génica interna. Al tratarse de una caracterización bioquímica in vitro de una proteína recombinante, establece únicamente la actividad molecular; no incluye datos animales ni humanos y no realiza ninguna afirmación sobre anticoagulación clínica, dosificación o seguridad, por lo que se refiere al potencial de descubrimiento de fármacos más que al uso terapéutico.
Compuestos relacionados del registro de la ASH
Moléculas de la sanguijuela y fármacos derivados de la hirudina relacionados con el tema de este artículo, cada uno con un perfil completo en el registro de compuestos de la ASH:
Citación
Expression and characterization of the N-terminal half of antistasin, an anticoagulant protein derived from the leech Haementeria officinalis.
Palladino LO et al. · Protein Expr Purif, 1991
Contexto clínico relacionado
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