Pharmacological effects and pharmacokinetic properties of a dual-function peptide 5rolGLP-HV
Pharmacology study published in Applied Biochemistry and Biotechnology (2016)
Abstract
In order to better understand the therapeutic mechanism of dual-function peptide 5rolGLP-HV in treatment of treat diabetes and its complication of thrombosis, the pharmacological effects and pharmacokinetic properties of 5rolGLP-HV were conducted in this study. 5rolGLP-HV was orally administered to diabetic mice, and the hypoglycemic mechanism was investigated. Thrombotic mice were applied to study the thrombus dissolving ability of 5rolGLP-HV. The concentration of rolGLP and rHV in rat plasma following single oral dose or intravenous injection of 5rolGLP-HV was measured. Treatment with 5rolGLP-HV decreased insulin resistance (2.96 ± 1.43 vs. 9.35 ± 1.51, p < 0.05) of diabetic mice. 5rolGLP-HV shortened the length of thrombus in thrombosis mice (2.92 ± 0.74 vs. 5.92 ± 1.16 cm, p < 0.01) and extended the thrombin time (15.35 ± 1.22 vs. 8.67 ± 0.89 s, p < 0.01) of normal mice. Meanwhile, 5rolGLP-HV restored the damage of pancreatic, liver, kidney, and adipose tissues induced in the diabetic mice. 5rolGLP-HV exhibited a fast absorption and slow elimination phase after digested into rolGLP-1 and rHV in vivo. These results suggested that 5rolGLP-HV had an ideal therapeutic potential in the prevention of β cell dysfunction in type 2 diabetes and delay of the thrombus.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Resumen
Engineered dual-function fusion peptide 5rolGLP-HV combining GLP-1 (glycemic) and hirudin variant (antithrombotic) activities. Demonstrates both hypoglycemic and anticoagulant effects in rodents.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Este estudio examinó los efectos farmacológicos y las propiedades farmacocinéticas de 5rolGLP-HV, un péptido de doble función que combina un análogo de GLP-1 (rolGLP) con hirudina recombinante (rHV), administrado por vía oral a ratones diabéticos y trombóticos. El péptido redujo la resistencia a la insulina, acortó la longitud del trombo, prolongó el tiempo de trombina y restauró el daño tisular pancreático, hepático, renal y adiposo en ratones diabéticos, al mismo tiempo que mostró una absorción rápida y una eliminación lenta tras la digestión in vivo en rolGLP-1 y rHV. Los hallazgos son relevantes para el ámbito de la ASH porque demuestran actividad antitrombótica de un péptido de fusión que contiene hirudina junto con beneficios metabólicos. Matiz: se trata de un estudio preclínico en animales (ratones y ratas) sin datos en humanos, y el péptido de fusión diseñado es distinto de la hirudoterapia tradicional o del secretoma nativo de la sanguijuela.
Citación
Pharmacological effects and pharmacokinetic properties of a dual-function peptide 5rolGLP-HV.
Ni Z et al. · Applied biochemistry and biotechnology, 2016
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Añadido a la biblioteca ASH: May 27, 2026 · Última actualización del sitio: 18 de junio de 2026