Pharmacological effects and pharmacokinetic properties of a dual-function peptide 5rolGLP-HV
Pharmacology study published in Applied Biochemistry and Biotechnology (2016)
Resumen
In order to better understand the therapeutic mechanism of dual-function peptide 5rolGLP-HV in treatment of treat diabetes and its complication of thrombosis, the pharmacological effects and pharmacokinetic properties of 5rolGLP-HV were conducted in this study. 5rolGLP-HV was orally administered to diabetic mice, and the hypoglycemic mechanism was investigated. Thrombotic mice were applied to study the thrombus dissolving ability of 5rolGLP-HV. The concentration of rolGLP and rHV in rat plasma following single oral dose or intravenous injection of 5rolGLP-HV was measured. Treatment with 5rolGLP-HV decreased insulin resistance (2.96 ± 1.43 vs. 9.35 ± 1.51, p < 0.05) of diabetic mice. 5rolGLP-HV shortened the length of thrombus in thrombosis mice (2.92 ± 0.74 vs. 5.92 ± 1.16 cm, p < 0.01) and extended the thrombin time (15.35 ± 1.22 vs. 8.67 ± 0.89 s, p < 0.01) of normal mice. Meanwhile, 5rolGLP-HV restored the damage of pancreatic, liver, kidney, and adipose tissues induced in the diabetic mice. 5rolGLP-HV exhibited a fast absorption and slow elimination phase after digested into rolGLP-1 and rHV in vivo. These results suggested that 5rolGLP-HV had an ideal therapeutic potential in the prevention of β cell dysfunction in type 2 diabetes and delay of the thrombus.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
In diabetic mice, oral dual-function peptide 5rolGLP-HV decreased insulin resistance and restored pancreatic, liver, kidney, and adipose tissue damage. It also shortened thrombus length in thrombotic mice and prolonged thrombin time in normal mice, with fast absorption after dosing.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Este estudio examinó los efectos farmacológicos y las propiedades farmacocinéticas de 5rolGLP-HV, un péptido de doble función que combina un análogo de GLP-1 (rolGLP) con hirudina recombinante (rHV), administrado por vía oral a ratones diabéticos y trombóticos. El péptido redujo la resistencia a la insulina, acortó la longitud del trombo, prolongó el tiempo de trombina y restauró el daño tisular pancreático, hepático, renal y adiposo en ratones diabéticos, al mismo tiempo que mostró una absorción rápida y una eliminación lenta tras la digestión in vivo en rolGLP-1 y rHV. Los hallazgos demuestran actividad antitrombótica de un péptido de fusión que contiene hirudina junto con beneficios metabólicos. Se trata de un estudio preclínico en animales (ratones y ratas) sin datos en humanos.
Citación
Referencia (estilo Vancouver)
Ni Z, Ma X, Wang B, Wang H, Duan H, Li X, et al. Pharmacological effects and pharmacokinetic properties of a dual-function peptide 5rolGLP-HV. Appl Biochem Biotechnol. 2017;181(2):483-494. doi:10.1007/s12010-016-2225-2. PMID: 27604836
Los datos bibliográficos (autores, volumen, páginas, DOI) proceden del registro de PubMed.
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