Phospho-Hirudin (pY63 variant)
Análogo de hirudina sintético con fosfotirosina-63 con mayor afinidad por la trombina que la sulfo-hirudina nativa — ensayo de plasma in vitro + MD dirigido de Volkova 2023.
Cuadro de evidencia mecanicista
Preclínico / mecanicista- Tipo de página
- Perfil del compuesto
- Tipo de evidencia
- Caracterización preclínica / bioquímica
- Nivel de evidencia
- In vitro
- Medicamento vs. sanguijuela
- Análogo sintético
- Dominios de seguridad
- Hemorragia
Límite de traslación clínica
La unión in silico superior y la actividad in vitro en plasma de la Phospho-hirudin NO establecen eficacia clínica. No existe ningún derivado de Phospho-hirudin aprobado por la FDA; los análogos clínicos de hirudina (lepirudina, desirudina, bivalirudina) utilizan diferentes modificaciones postraduccionales.
Perfil molecular
- Categoría
- Anticoagulante
- Nivel de evidencia
- Preclínico
- Peso molecular
- 7,000 Da
- Especie de origen
- Hirudo medicinalis (sequence template)
- Descubierto
- 2023 · Volkova A, Semenyuk P
Dianas biológicas
- → thrombin (Factor IIa); Tyr63 phosphate enhances binding to exosite I
Citas clave
- Volkova A, Semenyuk P (2023), Proteins · PMID 37860993
Recursos externos
Compuestos relacionados: Anticoagulante
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