Recombinant Destabilase (Aged-Clot Variant)
Рекомбинантная дестабилаза H. medicinalis, испытанная против зрелых тромбов в крови человека, устойчивых к тромболитикам — Bobrovsky 2021 демонстрирует дозозависимое расщепление изопептидных связей.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Растворение старых тромбов рекомбинантной дестабилазой in vitro НЕ подтверждает клиническую тромболитическую эффективность. Не существует одобренных FDA производных; результаты пилотного исследования требуют подтверждения в рандомизированных клинических испытаниях и профилирования безопасности (фармакокинетика / иммуногенность).
Молекулярный профиль
- Категория
- Фибринолитик
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 12,500 Da
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis
- Открыт
- 2021 · Bobrovsky P et al.
Биологические мишени
- → isopeptide ε-(γ-Glu)-Lys bonds in cross-linked / aged fibrin clots
Ключевые цитаты
- Bobrovsky P et al. (2021), Curr Issues Mol Biol · PMID 34889897
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Фибринолитик
Дестабилаза
Лизоцим с изопептидазной активностью, растворяющий стабилизированные фибриновые сгустки — включая старые тромбы, устойчивые к tPA.
Гементерин
Прямой фибриногенолитический фермент — расщепляет фибриноген независимо от плазмина.
Гементин
Прямой фибриногенолитический фермент, расщепляющий альфа-цепь фибриногена в уникальных сайтах, — независимо от плазмина.
Изопептидазная активность дестабилазы
Изопептидазный домен дестабилазы, расщепляющий сшитый фибрин — отличается от лизоцимного домена.