Pigrin
Селективный антагонист PAR1 из негематофаговой Whitmania pigra — Ren 2019 демонстрирует антитромботическую активность у крыс без увеличения времени кровотечения.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- Доклиническое (на животных)
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Доклинический антагонизм PAR1 и антитромботическая активность Pigrin НЕ доказывают его клиническую эффективность. Одобренных FDA производных не существует; W. pigra является негематофагной пиявкой из традиционной китайской медицины, которая не входит в список видов, допущенных FDA по K040187. Результат об «отсутствии склонности к кровотечениям» получен на грызунах и не может быть экстраполирован на риск кровотечений у человека.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антиагрегант
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 8,500 Da
- Исходный вид
- Whitmania pigra
- Открыт
- 2019 · Ren SH et al.
Биологические мишени
- → protease-activated receptor 1 (PAR1)
- → collagen-platelet interaction
Ключевые цитаты
- Ren SH et al. (2019), Chin J Nat Med · PMID 31472896
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антиагрегант
Калин
Белок, препятствующий адгезии тромбоцитов, блокирующий связывание фактора фон Виллебранда с коллагеном.
Саратин
Белок, препятствующий адгезии тромбоцитов, блокирующий опосредованную коллагеном активацию тромбоцитов.
Декорсин
RGD-содержащий пептид, ингибирующий тромбоцитарный рецептор GP IIb/IIIa — предшественник эптифибатида.
Орнатин
RGD-пептид, антагонист GP IIb/IIIa — родственная молекула декорсина из другого вида пиявок.