Receptores 5-HT centrales y periféricos en la sanguijuela (Hirudo medicinalis) redefinidos
Central and peripheral 5-HT receptors in the leech (Hirudo medicinalis) redefined
Estudio in vitro en la revista General pharmacology (1995)
Resumen
1. 5-Hydroxytryptamine (5-HT) receptors in the Retzius neurones (R cells) and longitudinal body wall muscle strips of the leech H. medicinalis were studied using a range of selective agonists developed for mammalian receptors. 2. All agonists induced hyperpolarisation of R cells: the order of their potency was 5-HT > 5-CT > 2-Me 5HT > alpha-Me-5-HT > > CGS-12066B = 5MeOT > PAPP > Buspirone. This receptor is most like a mammalian 5-HT1C/2 receptor. 3. 5-HT induces relaxation of body wall strips, preceded at higher doses by contraction or an increase in spontaneous contractions. The relaxing effect was best mimicked by 5-CT and alpha-Me-5-HT, suggesting a 5-HT1C/2 receptor. The contractile effect was best mimicked by 5-MeOT suggesting a 5-HT4-like receptor. The overall potency of agonists on the body wall muscle was 5-MeOT > 5-CT > 5-HT > alpha-Me-5-HT > 2-Me 5-HT > PAPP > Buspirone > > CGS-12066B. 4. Results suggest that either the sites of 5-HT action possess several different receptors or the receptors themselves are more complex with multiple properties.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
En neuronas de Retzius y tiras de músculo longitudinal de la pared corporal de H. medicinalis se estudiaron los receptores 5-HT con agonistas selectivos para receptores de mamíferos. Todos hiperpolarizaron las neuronas de Retzius; este receptor se asemeja más al 5-HT1C/2. La 5-HT relajó las tiras, con contracción previa a dosis altas; el efecto relajante lo imitaron mejor 5-CT y α-Me-5-HT (5-HT1C/2), el contráctil 5-MeOT (tipo 5-HT4). Los autores sugieren que hay varios receptores o que son más complejos.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Este estudio in vitro caracterizó los receptores de serotonina (5-HT) en las neuronas de Retzius y en tiras de músculo longitudinal de la pared corporal de *Hirudo medicinalis* utilizando una gama de agonistas selectivos para mamíferos. Los investigadores encontraron que el receptor en las células de Retzius se asemeja más a un receptor 5-HT1C/2 de mamífero, mientras que el músculo de la pared corporal muestra evidencia tanto de receptores tipo 5-HT1C/2 como tipo 5-HT4 que median relajación y contracción respectivamente, lo que sugiere o bien múltiples tipos de receptores o bien receptores con propiedades complejas. Esta caracterización farmacológica es relevante para comprender la fisiología serotonérgica de la sanguijuela medicinal, incluyendo componentes del secretoma de la sanguijuela. Sin embargo, se trata de farmacología básica in vitro sin conexión directa con la hirudoterapia ni con el uso terapéutico de sustancias derivadas de la sanguijuela.
Citación
Referencia (estilo Vancouver)
Leake LD, Koubanakis M. Central and peripheral 5-HT receptors in the leech (Hirudo medicinalis) redefined. Gen Pharmacol. 1995;26(8):1709-1717. doi:10.1016/0306-3623(95)00065-8. PMID: 8745160
Los datos bibliográficos (autores, volumen, páginas, DOI) proceden del registro de PubMed.
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